1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Serotonin Transporter

Serotonin Transporter (5羟色胺转运体)

5-HTT; SERT; SLC6A4

血清素转运蛋白 (SERT) 是一种整合膜蛋白,可将血清素从突触空间转运到突触前神经元。SERT 通过在突触间隙中重新摄取血清素发挥作用,从而有效终止血清素的功能并停止神经元传递。血清素再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。

血清素转运蛋白 (SERT) 通过将 5-羟色胺 (5HT) 转运到神经元和神经胶质细胞中来调节大脑中细胞外血清素 (5-羟色胺,5HT) 的水平。人类 SERT (hSERT) 是治疗情绪障碍(包括抑郁症)的药物的主要靶标。hSERT 属于溶质载体 6 家族,其中包括细菌亮氨酸转运蛋白 (LeuT),该家族的高分辨率晶体结构已可用。

Serotonin Transporters (SERTs) are integral membrane proteins that transport serotonin from synaptic spaces into presynaptic neurons. SERTs function by reuptaking serotonin in the synaptic cleft, effectively terminating the function of serotonin and halting neuronal transmission. Serotonin reuptake is a critical process to prevent overstimulation of nerves.

Serotonin transporter (SERT) regulates extracellular levels of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) in the brain by transporting 5HT into neurons and glial cells. The human SERT (hSERT) is the primary target for drugs used in the treatment of emotional disorders, including depression. hSERT belongs to the solute carrier 6 family that includes a bacterial leucine transporter (LeuT), for which a high resolution crystal structure has become available.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-138257A
    (R)-Indeloxazine benzenesulfonate Inhibitor
    (R)-Indeloxazine benzenesulfonate (AS1069562) 是具有口服活性的 5-HTNE 再摄取抑制剂,IC50 值分别为 0.35 μM 和 3.3 μM。(R)-Indeloxazine benzenesulfonate (AS1069562) 具有镇痛活性。(R)-Indeloxazine benzenesulfonate (AS1069562) 可通过改善神经营养支持来改善神经功能损伤。
    (R)-Indeloxazine benzenesulfonate
  • HY-W792458
    MADAM Ligand
    MADAM 对 5-HTT 表现出高亲和力和选择性,其 Ki 值为 1.6 nM。MADAM 用作可视化血清素转运蛋白的 PET 放射性示踪剂的潜力。
    MADAM
  • HY-W725113
    N-Nitroso fluoxetine Control
    N-Nitroso fluoxetine 是 Fluoxetine (HY-B0102) 的衍生物。Fluoxetine 是选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI)。
    N-Nitroso fluoxetine
  • HY-125932A
    9β-Debilon Modulator
    9β-Debilon 是一种可在 Nardostachys chinensis 中被发现的倍半萜类化合物,可能具有 SERT 调节活性。结构上,9β-Debilon 属于 Debilon (HY-125932) 的差向异构体。9β-Debilon 有望用于神经系统疾病的研究。
    9β-Debilon
  • HY-B0103AS
    (E)-Fluvoxamine-d4 maleate

    氟伏沙明马来酸盐 d4 (马来酸盐)

    (E)-Fluvoxamine-d4 (maleate) 是 (E)-Fluvoxamine maleate 的氘代物。
    (E)-Fluvoxamine-d<sub>4</sub> maleate
  • HY-W587542
    (1S,4S)-N-Desmethyl Sertraline hydrochloride Inhibitor
    (1S,4S)-N-Desmethyl Sertraline (hydrochloride) 是 Sertraline 的代谢产物。 (1S,4S)-N-Desmethyl Sertraline (hydrochloride) 是选择性血清素摄取阻滞剂,有抗抑郁作用。
    (1S,4S)-N-Desmethyl Sertraline hydrochloride
  • HY-B0103AS2
    Fluvoxamine-13C, d3 maleate

    马来酸氟伏沙明-13C,d3

    Inhibitor
    Fluvoxamine-13C, d3 maleate 是 13C 和氘代标记的 Fluvoxamine maleate (HY-B0103A)。Fluvoxamine maleate (DU-23000 maleate) 是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。
    Fluvoxamine-<sup>13</sup>C, d<sub>3</sub> maleate
  • HY-126380
    Nardosinonediol Inhibitor
    Nardosinonediol (Tetrahydronardosinon) 是一种血清素转运体 (SERT) 抑制剂。
    Nardosinonediol
  • HY-106397A
    Delucemine hydrochloride Inhibitor
    Delucemine hydrochloride 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 和 NMDAR 拮抗剂。Delucemine hydrochloride 可用作抗抑郁剂。
    Delucemine hydrochloride
  • HY-B0103AR
    Fluvoxamine (maleate) (Standard)

    马来酸氟伏沙明(Standard)

    Inhibitor
    Fluvoxamine (maleate) (Standard)是 Fluvoxamine (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluvoxamine maleate (DU-23000 maleate) 是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。
    Fluvoxamine (maleate) (Standard)
  • HY-B1490AS3
    Imipramine-d4-1 Inhibitor
    Imipramine-d4-1 是氚代标记的 Imipramine (HY-B1490A)。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 (autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d<sub>4</sub>-1
  • HY-W290532
    (Rac)-Dapoxetine hydrochloride Inhibitor
    (Rac)-Dapoxetine hydrochloride 是 Dapoxetine hydrochloride (HY-B0304A) 的外消旋体。Dapoxetine (LY-210448) hydrochloride 是一种具有口服活性的选择性血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。Dapoxetine hydrochloride 可用于早泄 (PE) 的相关研究。
    (Rac)-Dapoxetine hydrochloride
  • HY-B0304AR
    Dapoxetine (hydrochloride) (Standard)

    盐酸达泊西汀(Standard)

    Inhibitor
    Dapoxetine (hydrochloride) (Standard)是 Dapoxetine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dapoxetine (LY-210448) hydrochloride 是一种具有口服活性的选择性血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。Dapoxetine hydrochloride 可用于早泄 (PE) 的相关研究。
    Dapoxetine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-B1272R
    Desipramine (hydrochloride) (Standard)

    盐酸去甲咪嗪(Standard); 盐酸地昔帕明(Standard)

    Inhibitor
    Desipramine (hydrochloride) (Standard)是 Desipramine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。
    Desipramine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-B0103R
    Fluvoxamine (Standard)

    氟伏沙明(Standard)

    Inhibitor
    Fluvoxamine (Standard)是 Fluvoxamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluvoxamine (DU-23000) 是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。
    Fluvoxamine (Standard)
  • HY-14794AS
    Levomilnacipran-d10 hydrochloride Inhibitor
    Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran。Levomilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Levomilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
    Levomilnacipran-d<sub>10</sub> hydrochloride
  • HY-14262R
    Vilazodone (Standard)

    维拉佐酮(Standard)

    Inhibitor
    Vilazodone (Standard)是 Vilazodone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
    Vilazodone (Standard)
  • HY-122272S
    Paroxetine-d4

    帕罗西汀-d4

    Inhibitor
    Paroxetine-d4 (BRL29060-d4) 是氘代标记的 Paroxetine。Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂,是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI),也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂,可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用,并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。
    Paroxetine-d<sub>4</sub>
  • HY-B0168
    Milnacipran

    米那普仑

    Inhibitor
    Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
    Milnacipran
  • HY-W710914A
    rel-HDMP 28 hydrochloride
    rel-HDMP 28 hydrochloride (Compound 2g) 是一种哌醋甲酯类似物,可选择性结合 SERT (Ki = 105 nM)。
    rel-HDMP 28 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种